Butabarbital là một thành viên thôi miên an thần trong họ barbiturat. Nó hoạt động tương đối nhanh, với thời gian ngắn, tạo ra một loạt các tác động từ an thần nhẹ đến thôi miên như là một chức năng của liều lượng.[16] Quá liều butabarbital có thể dẫn đến hôn mê sâu hoặc thậm chí tử vong.

Hấp thu, Phân phối và Thải trừ

Butabarbituates được phân phối và hấp thu nhanh chóng trong não, gan và thận. Một trong những barbiturat lipophilic nhiều hơn, butabarbital vượt qua hàng rào máu não một cách dễ dàng, và mạnh hơn một chút so với các barbiturat ít lipophilic khác như phenobarbital.[15] Butabarbital, một loại axit yếu, thường được dùng bằng đường uống ở dạng muối natri.[17] 3-4 giờ sau khi uống butabarbital natri đạt nồng độ plama cao nhất là 203 & nbsp; ug / mL để an thần hoặc 25 & nbsp; ug / mL để gây ngủ, được hấp thụ qua đường tiêu hóa.[18]

Sau khi được hấp thu, butabarbital có tác dụng trong thời gian 6-8 giờ nếu dùng đường uống hoặc 3 giờ6 sau khi tiêm tĩnh mạch. Đồng thuận chung có chu kỳ bán rã khoảng 100 giờ, tuy nhiên nó cũng đã được báo cáo trong một nghiên cứu có chu kỳ bán rã 34-42 giờ.[19]

Cách cơ bản để cơ thể chấm dứt hoạt động là oxy hóa các gốc ở C5, với các quá trình chuyển hóa sinh học khác góp phần ở mức độ thấp hơn.[20][21] Butabarbital is metabolized almost entirely by the liver, products including polar alcohols, ketones, phenols, or carboxylic acids, before it is renally excreted in the urine.[22]

Thời gian bán hủy: ~ 100 giờThời lượng: 6-8 giờKhởi phát: 45-60 phútCác enzyme gây ra: CYP1A2, CYP2C9 / 10, CYP3A4Bài tiết: Nước tiểu

Cơ chế hoạt động

Cơ chế hoạt động mà các barbiturat phát huy tác dụng của chúng vẫn chưa được hiểu rõ, tuy nhiên chúng được cho là có liên quan đến việc tăng cường hoạt động dẫn truyền thần kinh ức chế GABA trong CNS thông qua GABAA receptors.[15] Butabarbital, với tư cách là thành viên của nhóm thuốc này, tăng cường mạnh mẽ giai điệu GABAergic ức chế bằng cách liên kết với một vị trí cụ thể liên quan đến ionopore Cl - </ sup> tại thụ thể GABA A </ sub>.[23] Sự ràng buộc của Butabarbital khiến kênh vẫn mở lâu hơn và do đó kéo dài sự ức chế sau synap bởi GABA.[8] Các tác dụng ít đặc trưng của barbiturat bao gồm ức chế trực tiếp các thụ thể glutamate loại AMPA, ức chế dẫn truyền thần kinh glutamatergic kích thích.[23]